提示天花粉与推进唾液腺内半乳糖和乙胺半乳糖的合成以及扩张机体

  本品呈不轨则圆柱形、纺锤形或瓣块状,长8~16cm,直径1.5~5.5cm。外外黄白色或淡棕黄色,有纵皱纹、细根痕及略凹陷的横长皮孔,有的有黄棕色外皮残留。质坚实,断面白色或淡黄色,富粉性,横切面可睹黄色木质部,略呈放射状罗列,纵切面可睹黄色条纹状木质部。无臭,味微苦。

  区别(1)本品粉末类白色,淀粉粒甚众,单粒类球形、半圆形或盔帽形,直径6~48μm,脐点点状,短缝状或人字状,层纹朦胧可睹;复粒由2~8分粒构成。具缘纹孔导管大,众碎裂,有的具缘纹孔呈六角形或方形,罗列密切。石细胞黄绿色,长方形,卵形、类方形、众角形或纺锤形,直径27~72μm,壁较厚,纹孔缜密。

  (2)取本品粉末2g,加稀乙醇20ml,超声管制30分钟,滤过,滤液行为供试品溶液。另取瓜氨酸比较品,加稀乙醇溶化,制成每1ml含1mg的溶液,行为比较品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,接收供试品溶液6μl及比较品溶液1μl,分离点于统一硅胶G薄层板上,以正丁醇-无水乙醇-冰醋酸-水(8:2:2:3)为张开剂,张开,取出,晾干,喷以茚三酮试液,正在105℃ 加热至雀斑显色明显。供试品色谱中,正在与比较品色谱相应的身分上,显一致颜色的雀斑。

  成效主治清热生津,消肿排脓。用于热病烦渴,肺热燥咳,内热消渴,疮疡肿毒。

  备注(1)用于肺热燥咳,热病伤津、口渴等症。本品能清肺润燥,生津解渴。故临床上用于肺热燥咳,可与沙参、麦冬等配伍;用于热病伤津及消渴等症,可与麦冬、知母等配伍。

  (2)用于痈肿疮疡。本品对疮疡未溃者有消肿功用,已溃脓出不畅者有排脓功用,但均以热毒炽盛者为宜,常与连翘、蒲公英、浙贝母等药同用。

  一名栝楼根(《本经》),蒌根(《雷公炮炙论》),白药(《本草图经》),瑞雪(《纲目》),天瓜粉(《重庆堂漫笔》),花粉(《增订伪药条辨》),屎瓜根(《四川中药志》),栝蒌粉、蒌粉(《药材学》)。

  来历为葫芦科植物栝楼的根。春、秋均可采挖,以秋季采者为佳。挖出后,洗净土壤,刮去粗皮,切成段,粗大者再纵切为两,晒干。然后撞去外貌的黄色层使成白色;或用硫黄熏白。

  其余,尚有同属植物双边栝楼的根,正在广西区域亦作天花粉运用。植物形式详栝楼子条。

  生境分部世界大局部区域有产。主产河南、广西、山东、江苏、贵州、安徽等地。

  性状干燥根呈不轨则的圆柱形,长5~10厘米,直径2~5厘米,外外黄白色至淡棕色,皱缩不屈,具有陷下的细根陈迹。质结实而重,粉质,不易折断。纵剖面白色,有黄色条状的维牵制;横断面白色,散有淡棕色导管群条痕。气微,味淡后微苦。以色洁净、粉性足、质细嫩、体肥满者为佳;色棕、纤维众者为次。以河南产量大、质料优,习称安阳花粉。

  炮制拣去杂质,巨细块离开,用水泡约六成透,捞出,闷润至外里湿度平均,切片,晒干;或用水洗净,捞出,晒至极干,捣成小块。

  ①《雷公炮制药性解》:入肺、心、脾、胃、小肠五经。

  ②《本草经解》:入足少阴肾经、足太阳膀胱经,手少阴心经。

  成效主治生津,止渴,降火,润燥,排脓,消肿。治热病口渴,消渴,黄疸,肺燥咳血,痈肿,痔瘘。

  ①《本经》:主消渴,身热,烦满,大热,补虚安中,续绝伤。

  ②《别录》:除肠胃中痼热,八疸身面黄,唇干,口燥,短气。通月水,止小便当。

  ③《日华子本草》:通小肠,排脓,消肿毒,生肌长肉,消扑损瘀血。治热狂时疾,乳痈,发背,痔瘘疮疖。

  ⑥《本草正》:凉心肺,解热渴。降膈上热痰,消乳痈肿毒。

  ⑦《医林纂要》:补肺,敛气,降火,宁心,兼泻肝郁,缓肝急,清膀胱热,止热淋小便短数,除阳明湿热。

  ⑧《当代适用中药》:作撒布剂,治皮肤湿疹,汗斑,擦伤。

  ①《本草经集注》:枸杞为之使。恶干姜。畏牛膝、干漆。反乌头。

  ③《本草汇言》:汗下之后,亡液而作渴者不成妄投;阴虚火动,津液不行上承而作渴者,不成概施。

  ⑤《得配本草》:胃虚湿痰,亡阳作渴,病正在外者禁用。

  复方①治百合病渴:栝蒌根、牡蛎(熬)均分。为散,饮服方寸匕。(《永类钤方》)。

  ②治大渴:深掘大栝蒌根,厚削皮至白处止,以寸切之,水浸一日一夜,易水经五日,取出烂舂碎研之,以绢袋滤之,如出粉法干之。水服方寸匕,日三、四,亦可作粉粥,奶酪中食之,不限众少,取差,止。(《掌珠方》)。

  ③治消渴,除肠胃热实:栝蒌根、生姜各五两,生麦门冬(用汁)、芦根(切)各二升,茅根(切)三升.上五味细切,以水一斗,煮取三升,分三服。(《掌珠方》)。

  ④治黑疸危疾:瓜蒌根一斤,捣汁六合,顿服,随有黄水从小便出,如不出,再跟。(《轻便单方》)。

  ⑤治赤子忽发黄,相貌皮肉并黄:生栝蒌根捣取汁二合,蜜一大匙,二味暖相和,分再服。(《广利方》)?

  ⑥治虚热咳嗽:天花粉一两,人参三钱。为末,每服一钱,米汤下。(《濒湖集简方》)。

  ⑧治胃及十二指肠溃疡:天花粉一两,贝母五钱,鸡蛋壳十个。研面,每服二钱,白开水送下。(《辽宁常用中草药手册》)?

  ⑩治乳头溃疡:天花粉二两,研末,鸡蛋清调敷。(内蒙古《中草药新医疗法原料选编》)。

  ⑾治产后吹乳,肿硬难过,轻则为妒乳,重则为乳痈:栝蒌根一两,乳香一钱。为末,温酒调下,每服二钱。(《永类钤方》)!

  ⒀治杨梅天泡:天花粉、川芎藭各四两,槐花一两。为末,米糊丸,梧子大。每空心淡姜汤下七、八十丸。(《轻便单方》)。

  ⒁治跌打毁伤,胸膛痛疼难忍,咳嗽众年不止:天花粉不拘众少,每服二钱,用石膏豆腐卤调服。(《滇南本草》)。

  ⒂治疮疹入眼成翳:栝蒌根半两,蛇皮二钱。上同为细末,用羊肝一个,批开,入药末二钱,麻缠定,米泔煮熟,频与食之。未能食肝,干娘众食。(《阎氏赤子方论》)!

  临床行使用于引产:对中期怀孕、死胎、逾期流产的引产具有疗效高、要领轻便、出血少等益处。制剂与用法:㈠打针用天花粉:打针前先用心理盐水将天花粉稀释至每毫升含2微克的浓度,取0.05毫升打针于前臂屈侧皮内,20分钟后窥察皮试结果,如属阴性者可深部肌肉打针0.2毫克天花粉作摸索试验,窥察2小时如无响应,即可深部肌肉打针5~8毫克。据2000例掌握中期怀孕、死胎、逾期流产的引产窥察;告成率达95%掌握,此中死胎引产后果更为超越。均匀引产期间:中期怀孕通常正在6天掌握,死胎正在3~5天以内。打针后凡是正在6~8小时显露发烧、头痛、咽喉痛、合节酸痛、颈项运动倒霉等副功用,个人显露难过及红斑;少数产生皮疹,恶心吐逆;一面显露荨麻疹,血管神经性水肿,胸闷,气急,腹胀,肝脾肿大,乃至过敏性息克等。响应重者须实时补救,免得酿成不良后果;通常轻度响应可正在2~3天后自行没落,用异丙嗪管制后能减轻。对心、肝、肾疾病伴成效不良,吃紧血虚及神经病患者慎用。㈡取天花粉1克、猪牙皂粉0.5克,加水调成糊状,纱布包扎,放入阴道后穹窿处,经24小时能迫使中期怀孕、死胎、逾期流产、葡萄状眙块等自然排出。通常出血不众,疼痛不大,始末顺手。行使147例,告成率达93.2%。㈢取花粉素70~80毫克,牙皂素40毫克混匀装入胶囊。用时取1粒放入阴道后穹窿。通常经12~24小时显露畏寒、发热、合节难过等副功用,约接连2天掌握。上药后4小时测体温、脉搏、血压,如体温领先38.5℃或血压低于90/60毫米汞柱时,应即予脱敏、对症管制,免得不料。用药时代宜众饮水。通常正在3~6天内可自然生产。窥察1046例;1次告成973例,告成率为93%。但㈡㈢两法副功用吃紧,现少采用。

  2.《本草公理》:药肆之所谓天花粉者,即以萎根切片用之,有粉之名,无粉之实。其捣细澄粉之法,《掌珠方》已言之。今吾嘉人颇喜制之,载入邑乘,视为本地货之一。法于冬月掘取萎根,洗尽其外褐色之皮,带水磨细,去滓澄清,换水数次,然后曝干,剔透洁净,绝无纤尘,沸汤沦服,虽稠滑如糊而绝不粘滞,秀色较着,澄澈如玉,与其它市品?

  采收和蕴藏:春、秋季均可采挖,以秋季采者为佳。挖出后,洗净土壤,刮去粗皮,切成10-20cm长段,粗大者可再切对开,晒干。用唷黄熏白。

  原形式攀附藤本,长可达10m。块根圆柱状,肥厚,富含淀粉。茎较粗,众分枝,具纵棱及槽,被白色伸张柔毛。叶互生;叶柄长3-10cm,具纵条纹,被条柔毛;卷须3-7区别,被柔毛;叶片低质,轮廓近圆形或近心形,长宽均约5-20cm,常3-5(-7)浅裂至中裂,稀深裂或不分袂而仅有不等大粗齿,裂片菱状倒椭圆形、长圆形,先端钝,急尖,边沿常再浅裂,基部心形,弯缺深3-4cm,外外深绿色,毛糙,后面淡绿色,两面沿脉被长柔毛状硬毛,基出掌状脉5条,细脉网状。牝牡异株;雄总状花序单生或与一单花并生,或正在枝条上部者单生,总太花序长10-20cm,粗大,具纵棱及槽,被微柔毛,顶端有5-8花,单花花梗长约15cm,小花梗长约3mm,小苞片倒椭圆形或阔椭圆形,长1.5-2.5(-3)cm,宽1-2cm,中上部具粗齿,基部具柄,被短柔毛;花萼筒筒状,长2-4cm,先端夸大,径约10mm,中、下部径约5mm,被短柔毛,裂片披针形,长10-15cm,宽3-5mm,全缘;花冠白色,裂片倒椭圆形,长约20mm,宽约18mm,先端重心具1绿色尖头,两侧具丝状流苏,被柔毛;花药靠合,长约2mm,径约4mm,花丝离别,粗大,被长柔毛;雌花单生,花梗长7.5cm,被柔毛;花萼筒圆形,长2.5cm,径1.2cm,裂片和花冠同雄花;子房卵形,绿色,长2cm,花柱长2cm,柱头3。果实卵形,压扁,长11-16mm,宽7-12mm,淡黄褐色,近边沿处具棱线月。

  生境分部药材世界大局部区域有产。主产河南、广西、山东、江苏、贵州、安徽等地。以河南产量大、质料优,习称安阳花粉。

  性状性状区别 锤形或瓣块状,长8-40cm,直径2-5cm。外皮黄桂冠色,有纵皱纹及横长皮孔;外皮刮去后较滑腻,黄白色,有横皱纹及残留栓皮斑埠,纵剖面可睹黄色纵条纹。质坚实,断面淡黄白色,粉性,导管孔昭彰,略呈放射状罗列。气微,味微苦。

  中华栝楼根 去皮者浅灰黄色至棕协同色,断面淡灰黄色,粉性稍差;具皮者显灰棕色,有网状皱纹。

  显微区别 根横切面:(1)栝楼 木栓层为14-20列木栓细胞,黄色。皮层有1-4列石细胞断续罗列成环,三环,石细胞长方形、卵形或众角形,长至180m,直径至140m。韧皮部较窄。酿成层不昭彰。木质部宽绰,导管3-5(-10)个成群,或单个散正在,直径至360m,次生木质部束常罗列为1次二歧状,有的木质部导管左近常有木间韧皮部。本品薄壁细胞含淀粉粒。

  (2)中华栝楼 石细胞类方形或不轨则则形,边沿常有短角状突起或分枝状,长至250m,直径至100m;导管直径至465m。

  粉末特质:(1)栝楼 淡黄白色。①淀粉粒单粒较少,类圆形,直径5-35(-45)m,脐点点状、短缝状或人字状,大粒层纹昭彰;复粒众睹,由2-14(-18)分粒构成,常有1-3个大分粒与10众个小分粒复合。②石细胞类方形、类长方形、类三角形或类圆形,少数有短钝的突起或分枝,直径40-140m,有的长达180m壁厚4-15(-20)z,有的一侧壁较薄,纹孔、孔沟缜密,层纹众不昭彰。③具缘纹孔导管众碎裂,完善者直径约至400m,具缘纹孔直径6-9m,罗列密切。④木纤维众为纤维管胞,常碎断,直径30-50m,壁厚4-8m。其余,有木薄壁细胞及韧皮纤维。

  (2)中华栝楼 淀粉粒直径2-50m;复粒由2-9分粒构成。石细胞类方形或不轨则形,边沿常有短角状突起或分枝状,长至250m,直径至100m。

  药理功用1.致流产和抗早孕功用:1.1.打针用天花粉对早孕兔子宫缩小的影响:测验用成熟雌兔。以交配日行为怀孕第1日。怀孕第10日时,正在戊巴比妥钠麻醉下,经腹部隐语将连有细塑料管的乳胶水囊(容积约1ml)置入一侧子宫腔内。细塑料管经腹部和背部皮下,从颈部引出。腹部创口缝复。越日起正在苏醒形态下记实手术兔的宫内压转化。描记子宫运动时,将细塑料管和乳胶囊以水充分,塑料管与压力换能器连绵,通过记实仪描记子宫缩小运动弧线。扫数测验兔正在给药前均先记实子宫自觉运动,并作催产素试验,即由兔耳缘静脉打针合成催产素(上海第十制药厂产物)0.1单元后,窥察子宫响应。给药后24,48,72小时反复记实子宫自觉运动和催产素试验。测验共分4组,每组用兔4-5只。比较组:不给任何药物,仅肌肉打针心理盐水0.5ml/兔;天花粉组:怀孕第11日时,肌注打针用天花粉(上海生化制药厂产物,系天花粉卵白的粗提物的无菌冷冻干燥制剂,每安瓿含2mg),2mg/kg;甲地孕酮10日天花粉组:于打针天花粉前1小时,肌肉打针甲地孕酮混悬液(由上海第十二制药厂供给)10mg/kg;消炎痛加天花粉组:除肌肉打针天花粉(2mg/kg)外,同时还于怀孕第11、l2、l3日时,肌肉打针消炎痛(以麻油配制),逐日2次,每次剂量5mg/kg。测验结果证据,早孕兔的子宫处于完整的静息形态,对催产品质的刺激缺乏响应,但打针足够量的天花粉后24或48小时,就睹子宫自觉运动逐步强化,子宫对催产品质的响应性也昭彰升高。

  其余,上述测验还证实,天花粉正在必定剂量时,对突也有昭彰抗早孕功用。它可使胚泡坏死、液化,终致完整吸取。天花粉对兔子宫肌的激活功用,虽可被添加外源性孕激素或行使前哨腺素合成胁制所提防,但天花粉的抗早孕功用却不被反抗。这一结果提示天花粉终止怀孕的功用,并非继发于激素渗透的胁制,或前哨腺素的合成和开释,从而援手天花粉直接功用于胎盘滋补层细胞终止怀孕的结果。

  另有报道,取家兔子宫角1.5cm掌握吊挂于通气钩上,置玛氏浴槽中,此中有养分液50ml,通以95%O2和5%CO2的混杂气体,水浴37℃,子宫运动用杠杆描记于记纹饱上。先描记子宫自觉运动30分钟,然后再参加15-甲基前哨腺素F2a(15-甲-PGF2a),测定子宫张力或缩小频率和幅度扩充的15-甲-PGF2d最低阈值浓度。比较组动物共举办了6只离体子宫测验,除一个子宫有自觉节律缩小外其余5只子宫均无自觉缩小,参加15-甲-PGF2a惹起张力扩充的最低阈浓度为10-1000mg/ml,天花粉组举办离体测验的6只子宫中有5只子宫有昭彰自觉节律缩小,仅一只子宫无自觉缩小,参加15-甲-PGF2a惹起兴奋的最低阈浓度为l-10mg/ml。测验证据,天花粉能使假孕兔子宫于用药后24小时自觉缩小运动扩充。

  1.2.打针用天花粉对假孕兔子宫孕酮受体(P-R)和雌醇受体(E-R)的影响:取康健成熟雌兔,体重2.5kg以上,静脉打针人绒毛膜促性腺激素(HCG)500单元以出现假孕,打针当天行为假孕1日,然后将动物分成2组,每组7-8只。于假孕第6日、7日给天花粉组每天肌肉打针天花粉打针剂(上海生化制药厂出产,临用前用心理盐水溶化到5mg/2ml)2mg/kgl次。比较组每天打针心理盐水0.8ml/kgl次。于第8日由耳缘静脉取血2ml于含肝素(约0.5mg)的离心管中,离心得血浆供测孕酮用。然后将兔放血正法,立地剖腹取下子宫,剪取一段子宫放入养分液中,供举办离体子宫测验,其余局部用冰心理盐水洗3次,剪碎后与缓冲液按1:3(W/V)比例混杂,置于匀浆管中,正在低温要求下制成匀浆,供受体测定用。P-R、E-R的测定和KA值的求得采用放射受体测定法,参考Rayard等和Andersan等的要领勾结本测验要求略加修正。按Loury法测定子宫胞质液的卵白含量,二苯胺法测定子宫细胞核的DNA含量,胞质液受体fmol/mg卵白显露,核受体是以fmol/mgDNA显露。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血浆孕酮浓度测定按horneycroft告诉的要领,以11a羟孕酮琥珀酸酐牛血清卵白为抗原,对家兔举办免疫,抗血清效价1:2000以上。

  测验结果证据,假孕第八皇帝宫胞质液和细胞核的P-R含量经t检验,两组间有显着分别,外明打针天花粉后,能使假孕兔子宫的P-R含量下降。作Scatchardplot求得孕酮和胞质液P-R的KA值:比较组KA=1.08x10(9)M-1,天花粉组KA=0.28x10(9)M,外明天花粉使孕酮和P-R的亲和力昭彰低重。假孕第八皇帝宫胞质液和细胞核的E- R含量,经t检验,二组间无昭彰分别,雌二醇和E-R的KA值:比较值KA=1.01x10(9)M-1,天花粉组KA=1.1×10(9)M-1,两组间也无显着分别,外来日花粉组对假孕兔子宫E-R无昭彰影响。假孕兔第8日血浆孕酮浓度比较组与天花粉组之间无昭彰分别。

  通常以为子宫运动受激素医治,Csapo等报道怀孕子宫因此处于静息形态,是与体内血浆孕酮浓度较高相合,怀孕兔子宫运动可被孕酮所阻抑,并使之对催产素和前哨腺素均不敏锐。束怀德等。曾报导天花粉能使怀孕兔子宫自觉缩小运动扩充,以为这种功用恐怕与天花粉毁伤胚胎,使体内孕酮程度低重及促使蜕膜开释前哨腺素相合。测验采用假孕兔测得第8日的血浆孕酮浓度,与Balduin等,报道的同期孕兔血浆孕酮浓度邻近,打针天花粉后孕酮浓度并不低重,与比较血形似,但能使子宫自觉缩小昭彰扩充,外明天花粉对胚胎和蜕膜的毁伤以及继发的孕酮低重,恐怕不是天花粉惹起子宫自觉缩小扩充的紧要机理。Hai等报道怀孕大鼠正在临床前子宫细胞核中P-R含量低重,以为临床子宫运动扩充是因为子宫内P-R含量省略所致。测验曾窥察到15-甲-PGF2a对假孕兔有溶黄体功用,血浆孕酮浓度于打针15-甲-PGF2a后24小时低重到极低程度,此时子宫P-R受体含量扩充,子宫并无昭彰自觉缩小仍处于静息形态。天花粉不改换假孕兔血浆孕酮浓度,但使子宫P-R含量下降并使孕酮与P-R的亲和力低重,而同时子宫自觉缩小运动昭彰扩充。于是设思,天花粉使子宫P-R含量省略和使孕酮与P-R的亲和力下降,恐怕是天花粉使子宫自觉缩小运动扩充的厉重机理,子宫P-R恐怕与子宫运动医治相合。

  1.3.天花粉对小鼠抗早孕的功用:取成熟雌、雄小鼠以2:1合笼,逐日上午反省阴道,以创造阴栓日为怀孕1日。于怀孕4、5日,逐日皮下打针l次天花粉每10g体重打针0.1ml,于怀孕第8天剖解,记实怀孕动物数。天花粉剂量为10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg时,怀孕胁制率分离为100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%,用简化机率单元法算得天花粉抗早孕功用折半有用量为1.780.28mg/kg。

  文献报道,独立赐与天花粉0.4mg肌肉打针,对早孕小鼠的胁制后果并不睬思。上述测验也窥察到天花粉能终止小鼠早期怀孕,功用随剂量扩充而升高,但正在采用使怀孕胁制率抵达80%以上的剂量时,可使小鼠体重昭彰减轻,对机体出现必定毒性。这外明正在临床上恐怕因受到药物毒性的限定,不行通过扩充天花粉的剂量来抵达升高疗效和缩短流产期间的宗旨。

  1.4.外源性甲地孕酮和绒毛膜促性腺激素对天花粉抗早孕功用的影响要领同上。于怀孕4、5日,逐日皮下打针天花粉10mg/kg,同时皮下打针甲地孕酮水混悬液50mg/kg,或腹腔打针绒毛膜促性腺激素(HCG)10I.U,怀孕8日剖解,记实怀孕动物数。结果睹外3。团结打针的两组怀孕胁制率均低重。且胚胎均较比较组为小,此中有的与子宫内膜离别,逛离于子宫腔内。

  1.5.大花粉与15-甲-PGF2a团结用药对小鼠的抗早孕功用:要领同上。于怀孕4、5日,逐日皮下打针天花粉0.625mg/kg,同时皮下打针l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg,逐日上、下昼各1次。已知该剂量15-甲-PGF2a对早孕小鼠怀孕胁制率为20%。至怀孕8日剖解,记实怀孕动物数。结果如外3所示。天花粉与15-甲-PGF2a团结用药组,扫数12只小鼠均不怀孕。二药适用所得的小鼠怀孕胁制率为100%(即ED100)。这证据15-甲-PGF0.0125mg/kg与天花粉0.625mg/kg适用时,抗早孕功用不是相加,而是扩充。

  1.6.结晶天花粉卵白脂质体对小鼠的抗早孕功用:采纳6-8周体重20-22g健廉雌鼠,按牝牡2:1合笼,创造阴栓者为怀孕第一天。将睹栓的雌鼠随机分组,每组10-15只。于怀孕第六天按下列测验策画组给药:第1组结晶天花粉卵白脂质体(Trichosanthin一Liposome,TL),剂量为每只小鼠打针TL2ug,4ug与8ug,第2组每只打针天花粉40ug;第3组每只打针空缺脂质体0.5ml;第4组每只打针盐水0.5ml,行为平常比较。注药后d5剖解小鼠,窥察其子宫胚胎发育情状。结果证据,TL抗早孕剂量为2ug/只,而纯粹天花粉剂量为40ug/只,其抗早孕率各为66.7%与70%。外明小剂量TL即有昭彰的抗早孕活性。TL体外开释试验证据,6小时其开释率为4.6%,72小时达68.2%。提示脂质体正在节胃药物以及避孕研商的行使是大有可为的。

  1.7.天花粉脂质体对早孕鼠血清孕酮程度的影响:取怀孕6日的小鼠腹腔分离打针区别剂量TL溶液,注药后5日,眼眶放血,搜集血清。以放射免疫测定了解孕酮程度。怀孕鼠TL抗早孕的血清孕酮转化。测验结果提示,用药组与比较组比血清孕酮含量分别显着(P0.01)。TL和天花粉所得数值斗劲亲近,但空缺脂质体正在早孕进程中孕酮含量无昭彰转化。合于天花粉的引产道理,依据目前的研商情状能够总结为:天花粉卵白能直接功用于胎盘滋补层细胞、并有必定的细胞专心性;能采取性地使胎盘绒毛合体滋补层细胞变性坏死,瓦解的细胞碎片留正在血窦中,惹起凝血酿成轮回贫困和进一步的大方机合坏死。胎盘绒毛的毁伤响应正在成效方面,即绒毛膜促性腺激素(HCG)和甾体激素速捷低重到流产的临界程度以下。因为胎盘形式和成效吃紧毁伤的结果,反对了母体与胎儿之间的内渗透合连和代谢物的相易,并恐怕通过尚未弄理会的机制惹起前哨腺素合成的扩充,鼓动宫缩而导致流产。其余,天花粉能使小鼠离体子宫、兔正在体子宫缩小巩固,并能升高子宫对垂体后叶素的敏锐性,其对子宫腻滑肌的直接兴奋功用,恐怕也是导致流产的成分之一。

  2.抗癌功用:2.1.对小白鼠早期移植肝癌腹水型诊治功用:采取18-22g康健小白鼠皮下打针瘤细胞悬液(原倍或1:1)0.2ml/只,24小时后称重随机分组。诊治组皮下打针天花粉0.2ml/只(5mg/kg),间隔4-6日再按原剂量皮下打针天花粉1次。比较组小白鼠皮下打针心理盐水0.2ml2次,间隔期间同诊治组。

  同时对诊治组与比较组分离抽取1ml/只腹水举办细胞病理学反省,窥察细胞总数和细胞分类。结果外来日花粉诊治腹水型肝癌,可使腹水量省略,存在期延迟:测验按天花粉皮下打针2针的计划反复2批。存在期延迟率达61-76%,体重扩充比比较组少,外明诊治组腹水量少,存在期均匀29-30日,最父老达60日还未睹腹水孕育而正法。存在期比比较组昭彰延迟,差异显着P0,05(睹外5)。诊治组小白鼠大无数未睹腹水出现,末了都死于毒性响应,偶睹一面小白鼠有少量腹水,病理反省证据腹水中总细胞数少,绝大无数为淋巴细胞,并显露淋巴细胞困绕癌细胞的所谓卫星征象,再有中性白细胞和巨噬细胞。比较组末了因为肝癌大方腹水衰竭去逝,腹水中细胞总数众,绝大局部是癌细胞。第3批诊治测验,改为癌细胞接种后24小时皮下打针天花粉0.2ml/只1次,不再诊治,测验外明诊治组存在延迟率地可达85.6%,但诊治组小白鼠也长腹水,末了都死于肝癌。

  2.2.对小白鼠晚期移植肝癌腹水型诊治功用:采取18-22g小鼠皮下打针瘤细胞悬液(1:1),24小时称重随机分组,间隔6日腹水已长成,称重后诊治组皮下打针天花粉0.2ml/只,间隔4日称重后皮下打针天花粉0.4或0.2ml/只,比较组皮下打针心理盐水0.2m1/只,间隔期间同诊治组。结果天花粉打针1次后腹水量昭彰省略,腹水胁制率达73%(P0.05)2.3.对小白鼠肝癌实体瘤型的诊治功用:测验要领同上,结果显示天花粉对小白鼠肝癌实体瘤胁制率可达36-38.9%,诊治组瘤体昭彰小于比较组(P0.05)。

  2.4.结晶天花粉卵白对体外造就的肿瘤细胞的胁制功用:Jar细胞造就于含10胎牛血清的RPMI1640人工造就液,加有青链霉素各100ug/ml。Hela和Fib细胞用DMEM培液,此中胎牛血清和青、链霉素含量同前。以上3种细胞均呈单层贴壁孕育。按文献37要领举办测验。

  测验结果证据,结晶天花粉卵白对Jar人绒癌细胞的增殖有昭彰的胁制功用,培植48小时后的皮内打针50为3.3ug/ml,而Hela人宫颈癌细胞安静常纤维细胞的皮内打针50分离为13.0和16.0ug/ml。其余,结晶天花粉卵白对Jar细胞的hCG渗透显示更强的胁制功用,造就48小时后,胁制50%,hCG渗透的结晶天花粉浓度为1.3ug/ml。

  2.5.另有报道,天花粉温浸冷冻干燥剂和水浸剂,对子宫癌U-14的胁制率分离为40.4%和30.9%,而煎剂对子宫U-14无功用。近年报道天花粉能胁制艾氏腹水癌细胞孕育,延迟荷瘤小鼠的存活期。

  3.对免疫成效的影响:3.1.天花粉对荷瘤小鼠红细胞免疫成效的影响:康健昆明种雄性小鼠,2-3月龄,体重21.34.6g,天花粉组和肿瘤小组小鼠腹腔接种细胞癌细胞悬液,平常组皮下打针等体积心理盐水。天花粉组于接种24小时后皮下打针天花粉0.2ml(0.2mg)。其他组赐与等体积心理盐水。各组动物于接种肿瘤后ll日分离摘眼球取血,RCIA红细胞完整结上一个以上酵母细胞为一花结,CIC以1:8稀释度显露(++)为阳性。由外7可知,天花粉组与平常组小鼠的红细胞C3b受体花结(RBC-RR)正在统一程度,肿瘤组昭彰下降,其分别特殊显着(P0.01),证据荷瘤小鼠红细胞C3b受体活性昭彰受损,经天花粉诊治后,可使其规复至平常程度;天花粉组小鼠红细胞免疫复合物花结(RBC-ICR)增高,与其他两组均有显着分别(P0.01),提示天花粉可巩固荷瘤小鼠红细胞粘附免疫复合物的才智。这一结果与CIC测定相相似。并与文献报道互为印证。

  3.2.天花对小鼠唾液腺内凝结素受体和免疫球卵白的影响:动物为20只成年雄性康健ICR纯系小鼠,体重18-22g,分为2组,每组10只,第1组为天花粉组,逐日1gl次,每次0.5ml(浓度65mg/ml),共7日,药液的制备用通例水提法举办,第2组为比较组,逐日皮下打针l次,每次0.5ml心理盐水。8日,杀死小鼠,取其唾液腺,分离作HE和其它染色。结果证据,小鼠颌下腺内PNA,PBA受体显着扩充,IgG昭彰增加、酸性粘众糖也高于比较组,提示天花粉与鼓舞唾液腺内半乳糖和乙胺半乳糖的合成以及扩充机体免疫成效相合。

  4.抗菌及抗病毒功用:天花粉煎剂正在体外对溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌有必定的胁制功用,对伤寒杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌及金黄色葡萄球菌的功用均较弱。采用病变胁制法和125I放射免疫法正在3种细胞造就体系上测定了天花粉卵白对7种病毒的胁制功用。结果证据,天花粉卵白浓度正在10ug/ml以下时,对细胞无昭彰的毒性功用,正在0.001-10ug/ml时对乙型脑炎、柯萨奇B2、麻疹、腺病毒3型纯粹疱疹病毒I型、水泡性口炎病毒及乙型肝炎病毒等均有昭彰的胁制功用,而且这种胁制功用随天粉卵白的浓度增大而升高。浓度正在0.01ug/ml时能够胁制由100TC皮内打针50病毒惹起细胞病变的50%、提示,天花粉恐怕是继作对素之后另一种具有广谱抗毒功用的卵白质。

  5.抗艾滋病病毒:体外测验证据,天花粉卵白可胁制艾滋病病毒(HIV)正在习染的免疫细胞内的复制,省略免疫细胞中受病毒习染的活细胞数,其有用胁制浓度为0.05-10ug/ml。一种能胁制HIV习染和复制的蛋质称为抗-HIVTA29。临床原料亦证据有必定的诊治后果。

  毒性副响应与毒性:给雌狗肌内打针打针用天花粉,通常闪现精神萎靡,食欲减退,乃至拒食,剂量0.2-2mg/kg,副响应经3-5日规复,但3-4mg/kg者民众经1-2周后去逝;用药狗的白细胞总数升高达3万-4万/mm3;嗜中性白细胞百分率可增至90%,通常经1周后降至平常;心电图窥察,0.2-2mg/kg组有短暂性ST段下降征象,经2-3日规复,3-4mg/kg组ST段随病程逐步低重,T波倒昭彰,一面显露早搏征象;对肝、肾成效影响,给狗3-4mg/kg剂量时,SGPT显着升高,NPNl高可达200mg/kg掌握,同时有血钠、血氯低重,血钾升高,CO2勾结力下降,呈当代谢性酸中毒;病理反省,0.2-2mg/kg组显露全身毛细血管和小静脉扩张、淤血,肝、肾骨子性细胞轻度变性,3-4mg/kg者尚显露众种器官出血点及肾脏近曲小管大片坏死,有的显露肝骨子细胞小灶坏死;药物抗原性测定,小鼠皮下打针均有区别水平的过敏响应,对人体皮试与血清抗体测定,能惹起机体出现特异性抗体,故皮试反抗御天花粉过敏响应有定意旨;小鼠皮下打针,窥察10天,其折半致死量为0.6mg/只以上;妊妇引产副响应,通常为发烧38.5℃掌握,并伴有手脚酸痛、咽喉痛、头痛、颈项倒霉,打针个人痛及胎盘粘连等,体温升高通常以为是机体对异性卵白的珍爱性响应,正在流产后即规复,而胎盘粘连则以为是惹起的炎症过重倒霉的一边,故用药后应亲近窥察。成年雌犬肌肉打针区别剂量的天花粉卵白制剂,小剂量组(人引产剂量的3-6倍)可显露精神萎靡食欲减退乃至拒食,经2-5日逐步规复。有短暂性ST段下降。少局部犬肝成效谷丙转氨酶轻度升高,并显露全身毛细血管和小静脉扩张瘀血,肝、肾骨子细胞轻度变性。大剂量组(人引产剂量的9-12倍),大局部犬正在1-2周后吃紧衰竭而去逝,心电图ST段随病程渐渐下降,T波昭彰颠倒,一面显露众发性早搏征象。同时显露肝肾骨子细胞坏死及呈代谢性酸中毒等天花粉卵白的毒性水平与纯度有必定的合连。小鼠折半致死量测定天花粉2.26mg/只,天花粉卵白粗制剂0.6mg/只,透析天花粉卵白0.29mg/只,结晶天花粉卵白0.236mg/只。

  区别理化区别 取本品粉末2g,加50%已醇20ml,超声管制30min,滤过,滤液行为供试品溶液。另取瓜氨酸对是照品,加50%已醇溶化,制成每1ml含1mg的溶液,功用为比较品溶液。接收上述供试品溶液6,分离出机杼点于间一硅胶G薄层板上,以正丁醇-无水已醇-冰醋酸水(8:2:2:3)为张开剂,张开,取出,晾干,喷以茚三酮试液,正在105℃烘至雀斑显色明显。供试品色谱中,正在与比较品色谱相应的身分上,显一致颜色的雀斑。

  炮制拣去杂质,巨细块离开,用水泡约六成透,捞出,闷润至外里湿度平均,切片,晒干,或用水洗净,捞出,晒至极干,捣成小块。

  成效主治清热生津;润肺化痰;消肿排浓。主热病口渴;消渴众饮;肺热燥咳;疮疡肿毒!

  用法用量内服:煎汤,9-15g;或入丸、散。外用:适量,研末撒布或调敷。

  3.《本草汇言》:汗下之后,亡液而作渴者不成妄投;阴虚火动,津液不行上承而作渴者,不成概施。

  各家论说1.成无己:栝萎根,润没趣者也。加之则津液通行,是为渴所宜也。津液不够而为渴,苦以坚之,栝楼根之苦,以生津液。

  2.《纲目》:栝楼根,味甘微苦酸,酸能生津,故能止渴润枯,微苦降火,甘不伤胃,昔人只言其苦寒,似未深察。

  3.《本草汇言》:天花粉,退五脏郁热,如心火盛而舌干口燥,肺火盛而咽肿喉痹,脾火盛而口舌齿肿,痰火盛而咳嗽不宁。若怒气之胁胀走注,肾火之骨蒸烦热,或痈疽已溃未溃,而热毒不散,或五疸身目俱黄,而小水若淋若涩,是皆炎热郁结所致,惟此剂能开郁结,降痰火,并能治之。又其性甘寒,善能治渴,从补药而治虚渴,从凉药而治火渴,从气药而治郁渴,从血药而治烦渴,乃治渴之要药也。

  4.《本经逢原》:栝萎根,降膈上热痰,润心中烦渴,除时疾狂热,祛酒瘅湿黄,治痈疡解毒排脓。《本经》有补虚安中续绝伤之称,以其有清胃祛热之功,火去则中气安,津液复则血气和而绝伤续矣。其性寒降,凡胃虚吐逆,阴虚劳嗽误用,反伤胃气,久必泄泻喘咳,病根愈固矣。

  5.《本草求真》:天花粉,较之栝楼,其性稍平,不似萎性危急,而有推墙倒壁之功也。至《经》有言安中续绝,似非正说,然而云其热除自安之意。

  7.《医学衷中参西录》:天花粉,为其能生津止渴,故能润肺,化肺中燥痰,宁肺止嗽,治肺病结核,又善通行经络,解整个疮家热毒,疔痈初起者,与连翘、山甲并用即消;疮疡已溃者,与黄芪、甘草(皆须用生者)并用,更能生肌排脓,即溃烂至深,旁串他处,不行敷药者,亦可自内孕育肌肉,慢慢将脓排出。

  9.《别录》:除肠胃中痼热,八疸身面黄,唇干,口燥,短气。通月水,止小便当。

  10.《日华子本草》:通小肠,排脓,消肿毒,生肌长肉,消扑损瘀血。治热狂时疾,乳痈,发背,痔痿疮疖。

  14.《医林纂要》:补肺,敛气,降火,宁心,兼泻肝郁,缓肝急,清膀胱热,止热淋小便短数,除阳明湿热。

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